ما هو سبب الفعالية الكبيرة لعقار الارتيكايين المستخدم في التخدير ؟

يُستخدم الأرتيكايين (بالإنجليزيّة:  Articaine) كمخدر موضعي بالعديد من الإجراءات الطبية الفموية في عيادة الأسنان، وتكمَّن سر فعاليته بقدرته على زيادة العتبة الازمة لتحفيز العصب، والتقليل من سرعة ارتفاع جهد الفعل (action potential) المُسبِّب للسيال العصبي، والتقليل من سرعة انتقال السيالات العصبية عبر الألياف العصبية، وبالتالي فإنَّه يثبط بدء وانتقال السيالات العصبية الناقلة للشعور بالألم، الأمر الذي يقلِّل من الإحساس بالألم، وتجدر الإشارة إلى أنَّه عادًة ما يُخلط مع دواء الأيبنيفرين الذي يقوم بتحفيز مستقبلات ألفا والتسبُّب بانقباض الأوعية الدموية، الأمر الذي يقلل من امتصاص الأرتيكايين وبالتالي زيادة مدة مفعوله، وفي الحقيقة يمتاز الأرتيكايين أيضًا بأنَّه يحتوي على حلقة الثيوفين ( thiophene) بدلا من حلقة البنزين، الأمر الذي يجعله أكثر ذائبية في الدهون، ويسهل عليه اختراق أغشية الخلايا المكونة الدهنيات كأغشية الخلايا العصبية، بالإضافة إلى ذلك فإنَّه يمتاز أيضًا بارتباطه العالي بالبروتينات وبالتالي البقاء لمدة أطول في موقع التخدير الموضعي وازدياد مدة فعاليته.

• يعود سبب فعاليّة هذا الدواء إلى طريقة عمله الفعّالة، إذ يقوم هذا الدواء على منع توصيل النبضات العصبيّة من خلال اتصاله بإحدى أنواع قنوات الصودويم في الأعصاب والتي تسمّى voltage-gated sodium channels، وحينما يتصل بهذه القنوات يقوم بتقليل كميّة الصوديوم التي تدخل إلى الخلايا وحينها لا يمكن الوصول إلى درجة جهد الفعل أو threshold potential المناسبة لتوصيل النبضات العصبيّة من أجل الشعور بالألم وهكذا يتخدّر المريض، وعادة ما يستعمل هذا الدواء في عيادات الأسنان.

تكمن فعالية الارتيكايين، (Articaine) في كونه قادرًا على تثبيط كل ما يتعلق بالاشارات العصبية المغذية لمنطقة مفعوله، فيمنع تحفيزها وانطلاقها، وانتشارها مما يقلل تأثير السيال العصبي، مما يعني أن لا إشارات عصبية مسببة للألم، وعادةً ما يتم خلطه مع "الإبينيفرين" حتى يعمل على على زيادة مدة مفعول الارتاكيين، حيث يسبب انقباض الأوعية الدموية في المنطقة المراد تخديرها مما يجعل عملية امتصاص الدواء بمعدل أقل.